卡培他濱新合成路線的研究.doc
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卡培他濱新合成路線的研究,development of non-infringing route for capecitabine1萬字26頁 原創(chuàng)作品，已通過查重系統(tǒng)摘要 目的:改進(jìn)抗腫瘤藥物卡培他濱的合成工藝。方法:以5'-脫氧-5-氟-尿苷為原料，經(jīng)原甲酸三甲酯保護(hù)后，經(jīng)過氯代、氨解，得到2'-o-甲氧甲叉基-5'...
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卡培他濱新合成路線的研究
Development of Non-infringing Route for Capecitabine
1萬字 26頁 原創(chuàng)作品，已通過查重系統(tǒng)
摘要 目的:改進(jìn)抗腫瘤藥物卡培他濱的合成工藝。方法:以5'-脫氧-5-氟-尿苷為原料，經(jīng)原甲酸三甲酯保護(hù)后，經(jīng)過氯代、氨解，得到2'-O-甲氧甲叉基-5'-脫氧-5-氟-尿苷44與氯甲酸正戊酯?；?，在溫和的酸性條件下脫掉保護(hù)基，得到卡培他濱。結(jié)果：中間體及最終產(chǎn)物均通過1H NMR、MS譜確證，最終得到卡培他濱的總收率為64%。結(jié)論：以原甲酸酯作為保護(hù)基團(tuán)的合成路線收率明顯較高，且產(chǎn)物易于分離純化，具有相當(dāng)好的工業(yè)化的潛力。
關(guān)鍵詞：抗腫瘤藥 卡培他濱 合成 原甲酸酯 5'-脫氧-5-氟-尿苷
Development of Non-infringing Route for Capecitabine
1萬字 26頁 原創(chuàng)作品，已通過查重系統(tǒng)
摘要 目的:改進(jìn)抗腫瘤藥物卡培他濱的合成工藝。方法:以5'-脫氧-5-氟-尿苷為原料，經(jīng)原甲酸三甲酯保護(hù)后，經(jīng)過氯代、氨解，得到2'-O-甲氧甲叉基-5'-脫氧-5-氟-尿苷44與氯甲酸正戊酯?；?，在溫和的酸性條件下脫掉保護(hù)基，得到卡培他濱。結(jié)果：中間體及最終產(chǎn)物均通過1H NMR、MS譜確證，最終得到卡培他濱的總收率為64%。結(jié)論：以原甲酸酯作為保護(hù)基團(tuán)的合成路線收率明顯較高，且產(chǎn)物易于分離純化，具有相當(dāng)好的工業(yè)化的潛力。
關(guān)鍵詞：抗腫瘤藥 卡培他濱 合成 原甲酸酯 5'-脫氧-5-氟-尿苷
